替尔泊肽国内上市, 降糖减重完胜司好意思, 还可带来2大异常惊喜!

比年来，糖尿病和肥美的流行已成为环球健康危险，因此针对血糖截止和体重管理的药物酌量发展赶快。胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体爽脆剂是现在调和2型糖尿病和肥美的中枢药物，其代表性药物包括司好意思格鲁肽（Semaglutide）。此外，酌量GLP-1和胰高血糖素（GIP）的双爽脆剂——替尔泊肽（Tirzepatide），因其在血糖截止、体重管理和多系统获益中的稀薄推崇，备受临床柔柔。

好音信是，现在减肥版以及降糖版的司好意思格鲁肽、替尔泊肽，都依然在中国获批了。替尔泊肽永诀在在2024年5月和7月得回了降糖、体重管理的稳妥症批准，2025年1月2日，该药物在国内崇敬上市。

以下基于替尔泊肽与司好意思格鲁肽的临床酌量数据，空洞分析两者在减重、降糖、心血管获益偏激他稳妥症（如心衰、睡觉呼吸暂停空洞征）的疗效对比和上风。

机制及作用特色

替尔泊肽是首个GLP-1和GIP双爽脆剂，通过同期作用于这两种肽类激素受体，提供了更多的临床作用。其中GLP-1受体的激活，起到了降速胃排空、缩小食欲、缩小血糖并改善胰岛素敏锐性的作用；而对GIP受体的激活，则增强了胰岛素分泌、减少胰高血糖素开释并促进脂肪代谢。

司好意思格鲁肽是强效的GLP-1受体爽脆剂，其主要机制包括降速胃排空、减少食欲，以及增强胰岛β细胞功能，减少肝糖输出，缩小血糖。

从作用机理上来看，比拟司好意思格鲁肽，替尔泊肽在糖代谢调控中受到GIP异常爽脆的撑合手，使其在降糖和减重方面潜在优于司好意思格鲁肽。替尔泊肽对肥美东谈主群的体重改善更权臣，且可能具备更多的系统获益。

降糖减重，哪个强？

替尔泊肽在SURPASS系列闇练中，临床数据推崇优异。在调和2型糖尿病的患者方面，单药使用替尔泊肽后，患者糖化血红卵白（HbA1c）平均降幅达2.0%-2.5%。替尔泊肽高剂量（15mg）组权臣优于司好意思格鲁肽1mg组（HbA1c缩小1.9% vs 2.5%）。

在知名的SUSTAIN和STEP闇练中，司好意思格鲁肽的HbA1c平均缩小幅度为1.5%-1.8%。尽管优于其他GLP-1爽脆剂，截止血糖的恶果稍逊于替尔泊肽。

减重是截止肥美和代谢性疾病的伏击方向，以下为两种药物的对比数据。

替尔泊肽在SURMOUNT闇练（针对肥美或超重非糖尿病患者）中推崇杰出：在高剂量（15mg）组中，患者平均减重达20.9%，而中剂量（10mg）组减重为19.5% 对应体重减小数永诀为22.5公斤（15mg组）和20.9公斤（10mg组）。

司好意思格鲁肽在STEP闇练中也推崇出了权臣的减重恶果，但总体数据低于替尔泊肽。司好意思格鲁肽2.4mg剂量组患者平均减重约为15%-17%，体重皆备减小数为12.4公斤。

一言以蔽之，由于替尔泊肽的双受体爽脆作用，在降糖、减重的诸多临床数据方面，都优于单一GLP-1受体爽脆剂的司好意思格鲁肽，因此，关于重度肥美，以及追随血糖升高的东谈主群，替尔泊肽或是比司好意思格鲁肽更优的聘请。

替尔泊肽的抗心衰作用

跟着临床酌量的不断潜入，联系酌量还发现，替尔泊肽带来的临床获益，还远不啻降糖减重这样多。替尔泊肽在对抗心衰，缩防卫血管归天率方面，也贯通出了雄壮的上风和后劲。

替尔泊肽大致缩小胰岛素抵御，改善心肌代谢，同期还具有抗炎恶果和抗氧化应激，保护心肌，另外它促进减肥和降血压血压的作用，也松开了腹黑负荷。

在一项近期发表的临床酌量中，关于体重指数特出30kg/m2，射血分数特出50%的（HFPIF）患者，历程52周的药物打针和104周的随访后后，酌量数据贯通，替尔泊肽使心衰或心血管归天事件的发生风险缩小了38%，替尔泊肽用药组的患者，心衰恶化事件的风险减少了46%。

在射血分数缩小的心衰（HFrEF）患者酌量中，替尔泊肽权臣改善心功能主义，如左室射血分数（LVEF）和NT-proBNP水平。从基线到绝顶不雅察，LVEF进步幅度达6-8%。

替尔泊肽调和睡觉呼吸暂停空洞征（OSA）

可能好多一又友还不知谈，替尔泊肽看成睡觉呼吸暂停空洞征调和的稳妥症，依然得回了好意思国FDA的批注。

睡觉呼吸暂停（OSA）与肥美关联密切。特出70%的OSA患者吞并超重或肥美，体重加多会导致气谈塌陷和呼吸暂停。替尔泊肽通过权臣减重、缩小腹部脂肪和改善代谢重大，可能辗转改善睡觉呼吸暂停的病情。

SURMOUNT闇练二次数据分析收尾贯通，在替尔泊肽调和的肥美伴睡觉呼吸暂停的患者中，记载到了呼吸暂停指数（AHI）的权臣改善，平均指数减少了50%以上，在高剂量组（15mg），部分严重睡觉呼吸暂停空洞征患者，出现了完全缓解。

此外，替尔泊肽还能通过改善肝脂肪变性（NAFLD）和糖代谢综招引用，减少代谢空洞征联系的OSA并发症。

替尔泊肽的常见反作用包括胃肠谈响应（如恶心、吐逆）较为常见，尤其在高剂量（15mg）下；另外，体重快速着落可能导致轻浅胆囊问题（如胆囊炎）。

一言以蔽之，替尔泊肽的空洞效应（双爽脆剂）使其在缩小HbA1c及体重方面优于司好意思格鲁肽；更多半据贯通替尔泊肽不错改善心衰患者的预后；替尔泊肽在调和肥美联系疾病（如睡觉呼吸暂停，非乙醇性脂肪肝）方面的远景值得期待。

改日，应把柄患者个体化需求（如体重松开方向、心衰严重进度、经济成分等），结合药物疗效、安全性以及多系统获益，制定最得当的调和决议。

参考文件

1. Frías JP, et al. "Tirzepatide versus Semaglutide in Type 2 Diabetes." NEJM, 2021.

2. Jastreboff AM, et al. "Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity." NEJM, 2022.

3. Wilding JPH, et al. "STEP trials: Semaglutide in Weight Management." Lancet, 2021.

4. Neeland IJ, et al. "Cardiovascular benefits of Tirzepatide in Type 2 Diabetes." Diabetes Care, 2022.

5. Holman RR, et al. "The effects of Tirzepatide on OSA and metabolic improvements." Obesity Research & Clinical Practice , 2023.